Bupropion

Bupropion
Obecné
Sumární vzorec	C₁₃H₁₈ClNO
Identifikace
Registrační číslo CAS	34911-55-2
Vlastnosti
Molární hmotnost	239,107 692 Da
Není-li uvedeno jinak, jsou použity jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa). Některá data mohou pocházet z datové položky.

Bupropion je psychoaktivní látka s medicínským využitím, která je schválená jako antidepresivum, dále jako podpůrný lék při odvykání kouření a v kombinaci s naltrexonem pro léčbu chronické obezity^[1]. V off-label režimu se využívá i k léčbě ADHD^[2] nebo nízkého libida u žen^[3]. Jejím mezinárodním nechráněným názvem do roku 2000 byl amfebutamon, kromě toho bývá nazývána také bupropion hydrochlorid. Patří mezi amfetaminy a je úzce příbuzný amfepramonu a kathinonu.

Na českém trhu registroval Státní ústav pro kontrolu léčiv k roku 2003 jako léky obsahující bupropion následující: Bupropion Neuraxpharm, Bupropion+Pharma, Elontril, Mysimba a Welard.^[4]

Amfebutamon byl poprvé syntetizován v roce 1969^[5], po klinických testech byl v roce 1985 uveden na trh v USA jako antidepresivum, avšak hned o rok později stažen. Důvodem byl o asi 7 % zvýšený výskyt epileptických záchvatů u pacientů s bulimií. V roce 1988 byl na trh znovu uveden s tím, že bylo doporučeno nižší dávkování a stanovena základní kontraindikace – nemocní s rizikem epileptických paroxyzmů a bulimičtí pacienti. V polovině 90. let byla na trh uvedena forma prodloužené vylučování, díky které bylo možné podávat lék ve dvou (později dokonce jedné) denních dávkách, na rozdíl od dřívějších tří, snížily se maximální plazmatické hladiny léku na přibližně 85% hodnoty původní formy a došlo k omezení kolísání denní hladiny. Tyto změny vedly k poklesu rizika vzniku epileptických záchvatů u nerizikové populace na úroveň srovnatelnou s ostatními klasickými antidepresivy (při dávce do 300 mg je riziko pod 0,1 %).^[6] Kvůli nežádoucím asociacím s amfetaminem a předsudkům ze strany veřejnosti byl v roce 2000 přejmenován na bupropion.

Bupropionu vykazuje unikátní antidepresivní a anticravingové (snižující bažení) účinky. Na rozdíl od většiny ostatních antidepresiv nezpůsobuje sexuální útlum, přibírání na váze^[7] ani ospalost.^[8] Podávání bupropionu se nabízí zejména u specificky komorbidních pacientů s depresí (obézní, kuřáci upřímně usilující o abstinenci, s rysy chronického utlumení nebo ADHD symptomy) a dále u těch nemocných, kteří v důsledku vedlejších účinků SSRI trpí závažným snížením libida a neschopností dosáhnout sexuálního vzrušení. Výhodou léku je dobrá tolerance, naopak nevýhodou je potenciální riziko konvulzí přímo úměrné velikosti dávky, nicméně léková forma tablet s prodlouženým uvolňováním toto riziko podstatně snížila.^[9]

Vedlejšími účinky mohou být nespavost, sucho v ústech, nevolnost, nadměrné pocení, třes^[10] a o 20 % vyšší pravděpodobnost bolesti hlavy.^[11] Dvě studie z let 2001 a 2016 poukázaly také na zvýšené libido, tedy zvýšenou touhu po sexuálních aktivitách a/nebo jejich zvýšenou četnost.^[12] Protože bupropion snižuje záchvatový práh je kontraindikován u pacientů s anamnézou epilepsie, anorexie a bulimie^[13]. Opatrnost je na místě při kombinaci bupropionu s hormonální antikoncepcí, která sama o sobě navyšuje riziko záchvatů^[14].

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Bupropion na německé Wikipedii.

• Obrázky, zvuky či videa k tématu bupropion na Wikimedia Commons