Chlorpromazin

Chlorpromazin
Název (INN)	chlorpromazin
Název podle IUPAC	3-(2-chlor-10H-fenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amin
Další názvy	Thorazine, Largactil
Kódy
Číslo CAS	50-53-3 (volná báze) 69-09-0 (hydrochlorid)
Klasifikace ATC	N05AA01
ChEMBL ID	CHEMBL71
ChemSpider ID	2625
PubChem	2726
Chemie
Sumární vzorec	C17H19ClN2S
SMILES	CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl
InChI	InChI=1S/C17H19ClN2S/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14)21-17-9-8-13(18)12-15(17)20/h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3
Molární hmotnost	318,86 g/mol (volná báze) 355,33 g/mol (hydrochlorid)
Farmakologie
Indikace	zvládání motorického a psychického neklidu, schizofrenie, těžké poruchy chování, zvládání projevů manické fáze bipolární afektivní poruchy, zvládání excitace nebo zvracení, podpůrná medikace při léčbě bolestí různého původu, akutní intermitentní porfyrie, adjuvans u tetanu, premedikace v chirurgii, prevence pooperačního traumatického šoku[1]
Kontraindikace	léčba inhibitory MAO, komatózní stavy v důsledku předávkování látkami tlumícími CNS, poškození jater, cholestáza, glaukom s úzkým úhlem, kardiovaskulární choroby, oběhová nedostatečnost, tachykardie, feochromocytom, Parkinsonova nemoc, hematologické choroby, kojení
Rizika v těhotenství	déletrvající ikterus novorozence, extrapyramidové symptomy, hyperreflexie nebo hyporeflexie
Cesty podání	p.o., i.m.
Biodostupnost	orálně: 30 až 50 % (individuálně 10–70 %)
Metabolismus	jaterní, hlavně pomocí CYP2D6
Vylučování	žlučí a ledvinami (metabolity; v nezměněné podobě jen nepatrně)
Biologický poločas	16–30 hod.
Další informace
Registrace v ČR	ano (1 přípravek ve 2 formách)
Dostupnost v ČR	na lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Chlorpromazin (INN) je typické antipsychotikum. Patří do třídy fenothiazinů, podtřídy fenothiazinů s alifatickým postranním řetězcem. Byl poprvé syntetizován 11. prosince 1950. Byla to první látka, vyvinutá a používaná od roku 1954^[2] jako antipsychotikum a stala se prototypem pro celou třídu fenothiazinových neuroleptik, později byly vyvinuty další fenothiaziny také s antihistaminovým, antiemetickým, ještě později i antiarytmickým účinkem. Zavedení chlorpromazinu do léčby psychiatrických onemocnění znamenalo průlom v terapii, vytvořil předpoklady k deinstitucionalizaci psychoterapie.

Chlorpromazin působí na řadu receptorů v centrálním nervovém systému. Jeho antidopaminergický účinek může, zejména po delším podávání, vyvolat extrapyramidální symptomy (pseudoparkinsonismus) jako akathisie (neposednost), (typicky jako bezúčelná nutkavá neustálá chůze drobnými šouravými krůčky), dystonie, tardivní dyskinesie (neustálý pomalý třes s velkým rozkyvem), který může být i jako trvalý následek léčby.^[3] V poslední době je chlorpromazin nahrazován jinými neuroleptiky, obvykle lépe tolerovanými, a jeho užití je omezováno na menší okruh indikací. Intravenózní injekce je velmi dráždivá a proto se používá jen ve výjimečných případech (premedikace před chirurgickým zákrokem, tetanus, těžká škytavka a podobně).^[4]

Reference

Externí odkazy

• Obrázky, zvuky či videa k tématu chlorpromazin na Wikimedia Commons