Delta receptor

Delta receptor (DOR) je inhibiční 7-transmembránový receptor spřažený s G proteinem spojený konkrétně s G proteinem Gi/G0, který  má enkefaliny jako endogenní ligandy.[1]  U člověka je delta receptor velmi silně exprimován v bazálních gangliích a mozkové kůře.[2]

Funkce

Endogenní systém delta receptorů je dobře známý pro svůj analgetický potenciál; přesná role delta receptorů je nicméně stále předmětem diskusí. Do značné míry to také závisí na modelu a aktivitě receptoru a ta se mění druh od druhu. Aktivace delta receptorů vyvolává analgezii.[3]

Agonisté

Selektivní delta opioidní ligandy. Modrá představuje společné fenolické látky, žlutá základní dusík, a červené diethylamidovou skupinu,.

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Δ-opioid receptor na anglické Wikipedii.

  1. ↑ Quock RM, Burkey TH, Varga E, Hosohata Y, Hosohata K, Cowell SM, Slate CA, Ehlert FJ, Roeske WR, Yamamura HI. The delta-opioid receptor: molecular pharmacology, signal transduction, and the determination of drug efficacy. Pharmacological Reviews. Sep 1999, s. 503–32. Dostupné online. PMID 10471416. (anglicky) 
  2. ↑ PEPPIN, J.F.; RAFFA, R.B. Delta Opioid Agonists: A Concise Update on Potential Therapeutic Applications.. J. Clin. Pharm. Ther.. 2015, s. 155–166. (anglicky) 
  3. ↑ BERROCOSO, E.; SÁNCHEZ-BLÁZQUEZ, P. Opiates as Antidepressants. Curr. Pharm. Des.. 2009, s. 1612–1622. DOI 10.2174/138161209788168100. (anglicky) 

Média použitá na této stránce

Delta Ligands.png
Autor: Dcm2879, Licence: CC BY-SA 4.0
Shown are common selective delta opioid receptor agonists along with the circling of a few common thematic moieties. Blue represents a phenolic type moiety, the yellow represents a basic nitrogen, the red represents a diethyl amide moiety, which may not be entirely necessary, but rather represents an element of bulk which fits into a hydrophobic pocket, and