Draslíkový kanál

Draslíkový kanál „z průřezu“, uvnitř je fialový atom draslíku procházející přes membránu

Draslíkový kanál je iontový kanál umožňující kontrolovaný transport iontů draslíku přes membránu. Obvykle se jedná o kanály, které propouštějí draslík ven z buňky a v nejtypičtějším případě jsou umístěny na cytoplazmatických membránách nervových buněk. Zde se podílí na vzniku nervových vzruchů, podílejí se na obnově klidového potenciálu a regulaci vzniku akčních potenciálů.[1]

Obecně však mohou draslíkové kanály spadat do několika kategorií: některé se otevírají vlivem změněné polarity membrány (napěťově řízené kanály), jiné reagují na zvýšenou koncentraci vápníku nebo zvýšení poměru ATP/ADP v buňce, další reagují až po navázání ligandu na receptor. Draslíkové kanály mají obvykle šest nebo dvě transmembránové domény.[1]

Typy draslíkových kanálů[2]
TřídaPodřídyFunkceBlokátoryAktivátory
Vápnikem aktivovaný draslíkový kanál
6T & 1P
  • BK kanál
  • SK kanál
  • IK kanál
  • inhibice důsledkem zvýšení intracelulární koncentrace vápníku, aktivovány částí metabotropních (Gq) receptorů
  • charybdotoxin, iberiotoxin
  • apamin
  • 1-EBIO
  • NS309
  • CyPPA
Inwardly rectifying
2T & 1P
  • ROMK (Kir1.1)
  • recyklace a vylučování draslíku v nefron
  • Neselektivně: Ba2+, Cs+
  • none
  • GPCR regulated (Kir3.x)
  • zprostředkuje inhibici mnohaGPCRs
  • ATP-sensitive (Kir6.x)
  • glibenclamid
  • tolbutamid
  • diazoxid
  • pinacidil
  • minoxidil
  • nicorandil
Tandememová doména
4T & 2P
Napěťově řízený draslíkový kanál
6T & 1P
  • hERG (Kv11.1)
  • KvLQT1 (Kv7.1)
  • akční potenciál repolarizace
  • omezuje frekvence akčních potenciálů (poruchy způsobují arytmie),
  • tetraethylamonium
  • 4-aminopyridin
  • dendrotoxins (měkteré typy)
  • retigabine (Kv7)[20]

Reference

  1. ↑ a b Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology; revised edition. Příprava vydání R. Cammack et al. New York: Oxford university press, 2006. ISBN 0-19-852917-1. 
  2. ↑ Rang, HP. Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone, 2003. ISBN 0-443-07145-4. S. 60. (anglicky) 
  3. ↑ Kobayashi T, Washiyama K, Ikeda K. Inhibition of G protein-activated inwardly rectifying K+ channels by ifenprodil. Neuropsychopharmacology. Mar 2006, s. 516–24. DOI 10.1038/sj.npp.1300844. PMID 16123769. (anglicky) 
  4. ↑ a b c d e f Enyedi P, Czirják G. Molecular background of leak K+ currents: two-pore domain potassium channels. Physiological Reviews. Apr 2010, s. 559–605. DOI 10.1152/physrev.00029.2009. PMID 20393194. (anglicky) 
  5. ↑ a b c d e f Lotshaw DP. Biophysical, pharmacological, and functional characteristics of cloned and native mammalian two-pore domain K+ channels. Cell Biochemistry and Biophysics. 2007, s. 209–56. DOI 10.1007/s12013-007-0007-8. PMID 17652773. (anglicky) 
  6. ↑ Fink M, Lesage F, Duprat F, Heurteaux C, Reyes R, Fosset M, Lazdunski M. A neuronal two P domain K+ channel stimulated by arachidonic acid and polyunsaturated fatty acids. The EMBO Journal. Jun 1998, s. 3297–308. DOI 10.1093/emboj/17.12.3297. PMID 9628867. (anglicky) 
  7. ↑ Goldstein SA, Bockenhauer D, O'Kelly I, Zilberberg N. Potassium leak channels and the KCNK family of two-P-domain subunits. Nature Reviews. Neuroscience. Mar 2001, s. 175–84. DOI 10.1038/35058574. PMID 11256078. (anglicky) 
  8. ↑ Sano Y, Inamura K, Miyake A, Mochizuki S, Kitada C, Yokoi H, Nozawa K, Okada H, Matsushime H, Furuichi K. A novel two-pore domain K+ channel, TRESK, is localized in the spinal cord. The Journal of Biological Chemistry. Jul 2003, s. 27406–12. DOI 10.1074/jbc.M206810200. PMID 12754259. (anglicky) 
  9. ↑ Czirják G, Tóth ZE, Enyedi P. The two-pore domain K+ channel, TRESK, is activated by the cytoplasmic calcium signal through calcineurin. The Journal of Biological Chemistry. Apr 2004, s. 18550–8. DOI 10.1074/jbc.M312229200. PMID 14981085. (anglicky) 
  10. ↑ Kindler CH, Yost CS, Gray AT. Local anesthetic inhibition of baseline potassium channels with two pore domains in tandem. Anesthesiology. Apr 1999, s. 1092–102. DOI 10.1097/00000542-199904000-00024. PMID 10201682. (anglicky) 
  11. ↑ a b c Meadows HJ, Randall AD. Functional characterisation of human TASK-3, an acid-sensitive two-pore domain potassium channel. Neuropharmacology. Mar 2001, s. 551–9. DOI 10.1016/S0028-3908(00)00189-1. PMID 11249964. (anglicky) 
  12. ↑ Kindler CH, Paul M, Zou H, Liu C, Winegar BD, Gray AT, Yost CS. Amide local anesthetics potently inhibit the human tandem pore domain background K+ channel TASK-2 (KCNK5). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. Jul 2003, s. 84–92. DOI 10.1124/jpet.103.049809. PMID 12660311. (anglicky) 
  13. ↑ Punke MA, Licher T, Pongs O, Friederich P. Inhibition of human TREK-1 channels by bupivacaine. Anesthesia and Analgesia. Jun 2003, s. 1665–73. DOI 10.1213/01.ANE.0000062524.90936.1F. PMID 12760993. (anglicky) 
  14. ↑ Lesage F, Guillemare E, Fink M, Duprat F, Lazdunski M, Romey G, Barhanin J. TWIK-1, a ubiquitous human weakly inward rectifying K+ channel with a novel structure. The EMBO Journal. Mar 1996, s. 1004–11. PMID 8605869. (anglicky) 
  15. ↑ Duprat F, Lesage F, Fink M, Reyes R, Heurteaux C, Lazdunski M. TASK, a human background K+ channel to sense external pH variations near physiological pH. The EMBO Journal. Sep 1997, s. 5464–71. DOI 10.1093/emboj/16.17.5464. PMID 9312005. (anglicky) 
  16. ↑ Reyes R, Duprat F, Lesage F, Fink M, Salinas M, Farman N, Lazdunski M. Cloning and expression of a novel pH-sensitive two pore domain K+ channel from human kidney. The Journal of Biological Chemistry. Nov 1998, s. 30863–9. DOI 10.1074/jbc.273.47.30863. PMID 9812978. (anglicky) 
  17. ↑ Meadows HJ, Benham CD, Cairns W, Gloger I, Jennings C, Medhurst AD, Murdock P, Chapman CG. Cloning, localisation and functional expression of the human orthologue of the TREK-1 potassium channel. Pflügers Archiv. Apr 2000, s. 714–22. DOI 10.1007/s004240050997. PMID 10784345. (anglicky) 
  18. ↑ Patel AJ, Honoré E, Lesage F, Fink M, Romey G, Lazdunski M. Inhalational anesthetics activate two-pore-domain background K+ channels. Nature Neuroscience. May 1999, s. 422–6. DOI 10.1038/8084. PMID 10321245. (anglicky) 
  19. ↑ Gray AT, Zhao BB, Kindler CH, Winegar BD, Mazurek MJ, Xu J, Chavez RA, Forsayeth JR, Yost CS. Volatile anesthetics activate the human tandem pore domain baseline K+ channel KCNK5. Anesthesiology. Jun 2000, s. 1722–30. DOI 10.1097/00000542-200006000-00032. PMID 10839924. (anglicky) 
  20. ↑ Rogawski MA, Bazil CW. New molecular targets for antiepileptic drugs: alpha(2)delta, SV2A, and K(v)7/KCNQ/M potassium channels. Current Neurology and Neuroscience Reports. Jul 2008, s. 345–52. DOI 10.1007/s11910-008-0053-7. PMID 18590620. (anglicky) 

Externí odkazy

Média použitá na této stránce