Kardiotonikum

Kardiotonikum je povzbuzující léčivo zvyšující sílu stahů srdeční svaloviny, jinými slovy tonikum posilující kontrakce myokardu. Kardiotonika se užívají při léčbě chronických i akutních srdečních selhání a při některých typech arytmií.[1] Účinek tkví v pozitivním ionotropním působení, tedy ve zvýšení koncentrace vápníkových iontů v buňkách srdečního svalu aktivací ionotropních kanálů v membránách buněk. Některé takto působící látky, pokud zároveň srdce nežádoucím způsobem zatěžují, nejsou částí farmaceutů považovány za kardiotonika, takže pojem je nezřídka redukován jen na steroidní kardiotonika, tj. srdeční glykosidy, z nichž se nejčastěji terapeuticky využívá digoxin.[2]

ampule 0,25mg digoxinu

Ideální kardiotonikum

Kardiotonika se užívají zejména k léčení chronického srdečního selhání. Vzhledem k tomu, že tento syndrom je zvláště u starších lidí velmi frekventovaný a dlouhodobý, jsou požadavky na ideální kardiotonikum poměrně rozsáhlé:

  1. zvýšit sílu kontrakce bez zvýšených nároků na energii a kyslík,
  2. snížit dotížení (tzv. afterload), tj. úhrnné napětí srdeční svaloviny během kontrakce,
  3. zvýšit periferní cirkulaci v končetinách,
  4. mít široké terapeutické okno, tedy dostatečný rozdíl mezi dávkou působící terapeuticky a dávkou, která je již toxická,
  5. mít nízkou frekvenci nežádoucích vedlejších účinků,
  6. nevytvářet interakce s jinými léčivy.[3]

Lékaři dosud nemají k dispozici žádné ideální kardiotonikum, nejvíce se mu však blíží srdeční glykosid digoxin, který dokáže podstatně zlepšit kvalitu života, přičemž ani při dlouhodobém užívání nebyl prokázán negativní vliv na úmrtnost.[4]

Rozdělení pozitivně inotropních látek

Mezi kardiotonika patří zejména srdeční glykosidy, látky rostlinného původu zvané též digitalis, podle rostliny, v níž byly poprvé nalezeny, náprstníku (rod Digitalis). Kromě srdečních glykosidů mají pozitivně inotropní účinek i jiné látky, vyznačující se však zároveň i srdce zatěžujícími účinky, jako např. zvýšením srdeční frekvence nebo spotřeby kyslíku. Někteří farmaceuti je mezi kardiotonika řadí,[5] jiní nikoliv.[6][7]

  • Srdeční glykosidy – látky, kde se cukerná složka glykosidově váže na aglykon (digoxin, digitoxin, lanatosid C, ouabain, …). Nejvýznamnější je rutinně užívaný digoxin. Jeho nevýhodou je slabší ionotropní účinek a malé rozpětí mezi terapeutickou a toxickou dávkou.[8]
  • Sympatomimetika (dopamin, dobutamin, ibopamin, izoprenalin, dopexamin, xamoterol, adrenalin, efedrin, noradrenalin, metoxamin, norefedrin, midodrin, hydroxylamfetamin, angiontensinamid).[9] Působí stimulací receptorů sympatického nervového systému, což může zvyšovat spotřebu kyslíku, frekvenci tepu[6] či riziko arytmií.[10]
  • Inhibitory fosfodiesterázy III – bipyridinové deriváty (amrinon, milrinon,[6] enoximon). Používají se pouze při v kritické fázi srdečního selhání, při léčbě chronického srdečního selhání se nepoužívají, protože způsobují zvýšení úmrtnosti.[10]
  • Stimulancia kalciových kanálů (pimobendan, levosimendan). Zvyšují citlivost myokardu vůči vápníku, pimobendan navíc inhibuje fosfodiesterázu III. Při léčení chronického srdečního selhání bylo prokázáno zvýšení úmrtnosti.[10]
  • Stimulancia adenylcyklázy (forskolin). Používána pouze experimentálně.[10]

Reference

  1. ↑ WENKE, Max, a kol. Farmakologie: Učebnice pro lékařské fakulty. 1. vyd. Praha: Avicenum, 1986. Kapitola Kardiotonika, s. 284. 
  2. ↑ LINCOVÁ, Dagmar; FARGHALI, Hassan, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vyd. Praha: Galén, 2002. ISBN 80-7262-168-8. Kapitola Ostatní látky s pozitivně ionotropním působením, s. 211. 
  3. ↑ KRIŠKA, Milan, a kol. Memorix klinickej farmakológie. 1. vyd. Bratislava: Slovak Acedemic Press, 2002. ISBN 80-88908-90-6. Kapitola Kardiotoniká, s. 273. (slovensky) 
  4. ↑ KRIŠKA, Milan, a kol. Memorix klinickej farmakológie. 1. vyd. Bratislava: Slovak Acedemic Press, 2002. ISBN 80-88908-90-6. Kapitola Kardiotoniká, s. 274. (slovensky) 
  5. ↑ KRIŠKA, Milan, a kol. Memorix klinickej farmakológie. 1. vyd. Bratislava: Slovak Acedemic Press, 2002. ISBN 80-88908-90-6. Kapitola Kardiotoniká, s. 281. (slovensky) 
  6. ↑ a b c LINCOVÁ, Dagmar; FARGHALI, Hassan, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vyd. Praha: Galén, 2002. ISBN 80-7262-168-8. Kapitola Ostatní látky s pozitivně inotropním působením, s. 212–213. 
  7. ↑ WENKE, Max, a kol. Farmakologie: Učebnice pro lékařské fakulty. 1. vyd. Praha: Avicenum, 1986. Kapitola Kardiotonika, s. 277. 
  8. ↑ ASCHERMANN, Michael, a kol. Farmakologie: Učebnice pro lékařské fakulty. 1. vyd. Svazek 2. Praha: Galén, 2004. ISBN 80-7262-290-0. Kapitola Digoxin, s. 916, 917. 
  9. ↑ VÍTOVEC, Jiří; ŠPINAR, Jindřich. Farmakoterapie kardiovaskulárních onemocnění. 1. vyd. Praha: Grada, 2000. ISBN 80-7169-552-1. Kapitola Ostatní pozitivně ionotropní látky, s. 117–125. 
  10. ↑ a b c d ASCHERMANN, Michael, a kol. Farmakologie: Učebnice pro lékařské fakulty. 1. vyd. Svazek 2. Praha: Galén, 2004. ISBN 80-7262-290-0. Kapitola Pozitivně inotropní látky nedigitalisové povahy, s. 918, 919. 

Externí odkazy

Média použitá na této stránce

Digoxin 1ml vial white background.jpg
Autor: Wesalius, Licence: CC BY 4.0
Digoxin 0,25mg/1ml ampule