Memantin

Memantin
Schéma chemické struktury
Název (INN)memantin
Název podle IUPAC3,5-dimethyladamantan-1-amin
Kódy
Číslo CAS19982-08-2
Klasifikace ATCN06DX01
ChEMBL IDCHEMBL807
ChemSpider ID3914
PubChem4054
Chemie
Sumární vzorecC₁₂H₂₁N
SMILESCC12CC3CC(C1)(CC(C3)(C2)N)C
InChIInChI=1S/C12H21N/c1-10-3-9-4-11(2,6-10)8-12(13,5-9)7-10/h9H,3-8,13H2,1-2H3
Molární hmotnost179,167 4 Da
Farmakologie
Indikacedemence, vaskulární demence, Alzheimerova choroba a amnézie
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Memantin se používá k léčbě středně závažné až závažné Alzheimerovy choroby. Působí na glutamátergní systém tím, že blokuje NMDA receptory. Syntetizován Eli Lilly and Company v roce 1968 jako potenciální prostředek k léčbě cukrovky; NMDA aktivita byla objevena v roce 1980.

Lékařské použití

Memantin se používá k léčbě středně závažné až závažné Alzheimerovy choroby, a to zejména pro lidi s intolerancí nebo kontraindikací k inhibotorům  AChE (acetylcholinesteráza) .[1][2]

Memantin byl spojován s mírným zpomalením v klinickém zhoršení a  jen s malým pozitivním vlivem na kognitivní funkce, náladu, chování a schopnost provádět každodenní činnosti u středně těžké až těžké formy Alzheimerovy choroby.[3] U mírného onemocnění jeho užití nenese žádných výhod.[4]

Nežádoucí účinky

Memantin je obecně dobře snášen. Časté nežádoucí účinky (≥1% pacientů) zahrnují zmatenost, závratě, ospalost, bolest hlavy, nespavost, neklid, a/nebo halucinace. Méně časté nežádoucí účinky patří zvracení, úzkost, hypertonie, zánět močového měchýře, a zvýšení libida.[5][6]

Stejně jako mnoho jiných NMDA antagonistů, se memantin chová jako disociativní anestetikum při vyšších  dávkách.[7] I přes ojedinělé zprávy, rekreační užívání memantinu je vzácné, vzhledem k omezené dostupnosti. Nemá většinu psychoaktivních účinků, které rekreační uživatelé obvykle hledají, jakými jsou euforie či halucinace.[8]

Farmakologie

Glutamátergní (NMDA receptor)

Dysfunkce glutamátergní neurotransmise, projevující se jako neuronální excitotoxicita, má být zapojena do etiologie Alzheimerovy choroby. Cílení na glutamátergní systém, zejména NMDA receptory, nabízí nový přístup k léčbě vzhledem k omezené účinnosti stávajících léků zaměřených na cholinergní systém.[9]

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Memantine na anglické Wikipedii.

  1. ↑ Mount C, Downton C. Alzheimer disease: progress or profit?. Nat. Med.. July 2006, s. 780–4. DOI 10.1038/nm0706-780. PMID 16829947. (anglicky) 
  2. ↑ NICE technology appraisal January 18, 2011 Azheimer's disease - donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine (review): final appraisal determination Archivováno 17. 12. 2013 na Wayback Machine.
  3. ↑ MCSHANE, R; AREOSA SASTRE, A; MINAKARAN, N. Memantine for dementia.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 19 April 2006, s. CD003154. DOI 10.1002/14651858.CD003154.pub5. PMID 16625572. (anglicky) 
  4. ↑ SCHNEIDER, LS; DAGERMAN, KS; HIGGINS, JP; MCSHANE, R. Lack of evidence for the efficacy of memantine in mild Alzheimer disease.. Archives of Neurology. August 2011, s. 991–8. DOI 10.1001/archneurol.2011.69. PMID 21482915. (anglicky) 
  5. ↑ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
  6. ↑ [s.l.]: [s.n.] ISBN 0-85369-584-9. 
  7. ↑ Morris H, Wallach J. From PCP to MXE: a comprehensive review of the non-medical use of dissociative drugs. Drug Testing and Analysis. 2014, s. 614–32. DOI 10.1002/dta.1620. PMID 24678061. (anglicky) 
  8. ↑ Swedberg MD, Ellgren M, Raboisson P. mGluR5 antagonist-induced psychoactive properties: MTEP drug discrimination, a pharmacologically selective non-NMDA effect with apparent lack of reinforcing properties. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2014, s. 155–64. DOI 10.1124/jpet.113.211185. PMID 24472725. (anglicky) 
  9. ↑ Cacabelos R, Takeda M, Winblad B. The glutamatergic system and neurodegeneration in dementia: preventive strategies in Alzheimer's disease. Int J Geriatr Psychiatry. January 1999, s. 3–47. DOI 10.1002/(SICI)1099-1166(199901)14:1<3::AID-GPS897>3.0.CO;2-7. PMID 10029935. (anglicky) 

Externí odkazy

Média použitá na této stránce