Mifepriston

Mifepriston
Strukturní vzorec
Strukturní vzorec
Obecné
Systematický název11β-[4-(dimethylamino)fenyl]-17β-hydroxy-17-(prop-1-yn-1-yl)estra-4,9-dien-3-on
Sumární vzorecC29H35NO2
Identifikace
Registrační číslo CAS84371-65-3
Vlastnosti
Molární hmotnost429,600 5 g/mol
Teplota tání192–195 °C
Rozpustnost ve voděšpatná
Bezpečnost
GHS07 – dráždivé látky
GHS07
GHS08 – látky nebezpečné pro zdraví
GHS08
[1]
Nebezpečí[1]
Není-li uvedeno jinak, jsou použity
jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa).
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Mifepriston je syntetický steroid, užívaný jako abortivum (prostředek pro chemickou interrupci, lidově potratová pilulka). Je účinnou látkou v prostředcích Mifegyne® a Mifeprex, známou také pod technickým (laboratorním) označením RU-486. Je to nažloutlý krystalický prášek, dobře rozpustný v methanolu a jen velmi slabě ve vodě. Rozpustnost v methanolu je 5,0 g/100 ml (20 °C), rozpustnost v chloroformu je 0,5 g/100 ml (20 °C).

Mifepriston byl objeven v laboratořích francouzské firmy Roussel Uclaf v roce 1980 během výzkumu glukokortikoidů. Klinické testy začaly v roce 1982.

Použití

Typicky je ženě podáno orálně 600 mg mifepristonu a po 36 až 48 hodinách 400 μg misoprostolu, dinoprostolu, karboprostu perorálně (tyto látky patří mezi prostaglandiny) anebo 1 mg gemeprostu vaginálně.

Jeho použití je povoleno od roku 1988 ve Francii, 1991 ve Velké Británii, 1992 ve Švédsku a v Německu a ve většině ostatních západoevropských států, v roce 2000 po dlouhých průtazích v USA. Oproti tomu byl v roce 1996 zakázán v Austrálii. V Česku byl v roce 2013 registrován, v lékárnách by se měl objevit na podzim 2013. [2]

Mechanismus účinku

Všeobecně je považován za mnohem šetrnější k pacientce než ostatní potratové metody, nicméně někteří odpůrci interrupcí to odmítají. Jako prostředek ke snadnému vyvolání potratu je odmítán odpůrci interrupce, což v mnoha zemích ztěžuje či vylučuje jeho registraci. Mifepriston obsazuje progesteronové receptory bez vyvolání účinku – jde tedy o antagonistu progesteronového receptoru. Progesteron je v počátečních stadiích těhotenství nezbytný pro udržení těhotenství; proto zabráněním účinku progesteronu dojde k potratu. Jde tedy v podstatě o „fyziologickou“ metodu ukončení těhotenství, protože obsazování progesteronového receptoru (například protilátkami) způsobuje opakované potraty. Progesteron kromě jiného inhibuje děložní kontraktilitu, která je nutná pro vypuzení plodu. Zabráněním účinku je kontraktilita odtlumena a potencována podáním prostaglandinů.

Ukazuje se, že je účinný i proti některým typům zhoubných nádorů prsu.[zdroj?]

Nežádoucí jevy

Mezi běžné nežádoucí účinky patří bolesti hlavy, nevolnost a zvracení (vesměs po podání prostaglandinů). Další plodnost podle současných zjištění není narušena. 18. ledna 2005 vešlo ve známost pět případů smrti na bakteriální infekci po podání přípravku. Vesměs se jednalo o následky vaginální aplikace, která není výrobcem popsána, ale je v praxi mnoha interrupčních klinik používána.[zdroj?]

Reference

  1. ↑ a b Mifepristone. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [online]. PubChem [cit. 2021-05-23]. Dostupné online. (anglicky) 
  2. ↑ http://zpravy.idnes.cz/cesko-zaregistrovalo-potratovou-pilulku-fid-/domaci.aspx?c=A130625_202449_domaci_brm

Externí odkazy

Zdroje s kritickým postojem

Zdroje s vstřícným postojem

Média použitá na této stránce