Nalbufin
| Nalbufin | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | Nalbuphine |
| Název podle IUPAC | 17-(cyklobutylmethyl)-4,5α-epoxymorfinan-3,6α,14-triol |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 20594-83-6 |
| Klasifikace ATC | N02AF02 |
| ChEMBL ID | CHEMBL895 |
| ChemSpider ID | 4470813 |
| PubChem | 5311304 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C21H27NO4 |
| SMILES | C1CC(C1)CN2CCC34C5C(CCC3(C2CC6=C4C(=C(C=C6)O)O5)O)O |
| InChI | InChI=1S/C21H27NO4/c23-14-5-4-13-10-16-21(25)7-6-15(24)19-20(21,17(13)18(14)26-19)8-9-22(16)11-12-2-1-3-12/h4-5,12,15-16,19,23-25H,1-3,6-11H2/t15-,16+,19-,20-,21+/m0/s1 |
| Molární hmotnost | 357,443 g/mol |
| Farmakologie | |
| Cesty podání | podkožní, intramuskulární, intravenózní |
| Biodostupnost | IM: 82 % SK: 77 % |
| Vazba na proteiny | 50 % |
| Metabolismus | játra |
| Vylučování | moč, žluč, stolice; 93 % během 6 hodin |
| Biologický poločas | ~5 hodin |
| Další informace | |
| Registrace v ČR | ano |
| Dostupnost v ČR | na lékařský předpis |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Nalbufin je opioidní analgetikum používané pro léčbu bolesti.[1][2] Podává se injekčně do žíly, svalu nebo tuku.[1][2]
Mezi vedlejší účinky nalbufinu patří sedace, pocení, nevolnost, zvracení, závrať, sucho v ústech a bolest hlavy.[3] Na rozdíl od většiny ostatních opioidů vyvolává Nalbufin jen slabou euforii[1][3] a od určité dávky již dále nezesiluje útlum dýchacího centra[2]. Je zde také téměř nulová incidence dysforie, disociativních stavů či halucinací, bere-li se lék v obvyklých terapeutických dávkách.[1][3] Nalbufin je smíšený agonista-antagonista opioidových receptorů.[1][3]
Nalbufin byl objeven roku 1965 a v roce 1979 byl ve Spojených státech amerických schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv.[4]
Předávkování
V případě předávkování nebo nežádoucí reakce lze, jako u většiny opioidů, intravenózně aplikovat naloxon jako specifické antidotum.
Dostupnost v Česku
V Česku je k lednu 2019 registrován pouze jeden[5] léčivý přípravek obsahující nalbufin, a to NALBUPHIN ORPHA[6] - injekční roztok pro podkožní / intramuskulární / intravenózní injekci.
Reference
V tomto článku byl použit překlad textu z článku Nalbuphine na anglické Wikipedii.
- ↑ a b c d e NARVER, H. L. Nalbuphine, a non-controlled opioid analgesic, and its potential use in research mice. S. 106–110. Lab Anim [online]. 18. února 2015 [cit. 2019-01-19]. Roč. 44, čís. 3, s. 106–110. Dostupné online. DOI 10.1038/laban.701. PMID 25693108. (anglicky)
- ↑ a b c SMITH, Howard S. Essential Pain Pharmacology: The Prescriber's Guide [online]. Cambridge University Press [cit. 2019-01-19]. S. 343-. Dostupné online. (anglicky)
- ↑ a b c d Schmidt W. K., Tam S. W., Shotzberger G. S., Smith D. H., Clark R., Vernier V. G. Nalbuphine. S. 339–362. Drug Alcohol Depend [online]. Únor 1985 [cit. 2019-01-19]. Roč. 14, čís. 3–4, s. 339–362. Dostupné online. PMID 2986929. (anglicky)
- ↑ MALAMED, Stanley F. Sedation - E-Book: A Guide to Patient Management [online]. Elsevier Health Sciences, 2009-06-23 [cit. 2019-01-19]. S. 336-. Dostupné online. ISBN 0-323-07596-7. (anglicky)
- ↑ Výpis léčivých přípravků obsahujících Nalbufin na stránkách SÚKL
- ↑ NALBUPHIN ORPHA 10mg/ml roztok, 10x2ml na stránkách SÚKL
Externí odkazy
Obrázky, zvuky či videa k tématu nalbufin na Wikimedia Commons - Lékové profily - Nalbufin na stránkách remedia.cz
Média použitá na této stránce