Piracetam

piracetam
Schéma chemické struktury
Název (INN)piracetam (angličtina)
Kódy
Číslo CAS7491-74-9
ChEMBL IDCHEMBL36715
ChemSpider ID4677
PubChem4843
Chemie
Sumární vzorecC₆H₁₀N₂O₂
SMILESC1CC(=O)N(C1)CC(=O)N
InChIInChI=1S/C6H10N2O2/c7-5(9)4-8-3-1-2-6(8)10/h1-4H2,(H2,7,9)
Molární hmotnost142,074 Da
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Piracetam (INN) je nootropikum známé pod řadou obchodních značek (např. Geratam, Nootropil,[1] Lucetam nebo Breinox). Chemicky se jedná o 2-oxo-1-pyrrolidinacetamid, což je cyklický derivát kyseliny gama-aminomáselné (GABA). Piracetam je prvním z tzv. racetamů, což je skupina nootropních látek, které mají podobnou základní strukturu, přičemž se liší některými chemickými skupinami připojenými k jádru.

Piracetam byl poprvé syntetizován v roce 1964 belgickou farmaceutickou společností UCB a od té doby se používá jako nootropikum, tedy látka, která by měla pozitivně ovlivňovat kognitivní funkce, zejména paměť, učení a koncentraci. Používá se také v rámci léčby některých neurologických onemocnění, zejména těch, které ovlivňují centrální nervový systém.

Chemická struktura a mechanismus účinku

Piracetam patří do skupiny racetamů, které mají společnou strukturu založenou na jádru pyrrolidonu. Tato struktura je podobná pyroglutamátu, což je derivát kyseliny glutamové, který hraje klíčovou roli v mozkových funkcích.

Mechanismus účinku piracetamu není plně objasněn, ale bylo prokázáno, že ovlivňuje neurotransmiterové systémy. Piracetam zvyšuje aktivitu acetylcholinu, což je klíčový neurotransmiter pro procesy jako je paměť, učení a kognitivní výkonnost. Může rovněž zlepšovat plasticitu synapsí a zvyšovat prokrvení mozku.

Piracetam pravděpodobně zlepšuje membránovou fluiditu neuronů, což má za následek lepší přenos signálů mezi nervovými buňkami.

Klinické použití

Piracetam byl původně vyvinut k léčbě myoklonu a dalších motorických poruch, ale jeho použití se rozšířilo na širokou škálu neurologických onemocnění. Mezi hlavní indikace patří:

  1. Alzheimerova nemoc a dementia – Některé studie naznačují, že piracetam může zlepšit kognitivní funkce u pacientů s demencí, včetně zlepšení paměti a pozornosti.
  2. Myoklonus – Piracetam je oficiálně schválen pro léčbu myoklonických poruch, které zahrnují nekontrolované svalové záškuby.
  3. Cévní onemocnění – Piracetam může pomoci zlepšit prokrvení mozku, což je užitečné u pacientů, kteří trpí cévními problémy, jako je ischemie.
  4. Traumatická poranění mozku – Používá se také v rehabilitaci po traumatických poraněních mozku, kde může pomoci zlepšit kognitivní funkce a zkrátit dobu rekonvalescence.
  5. Schizofrenie a duševní poruchy – V některých případech se piracetam používá jako podpůrná léčba u pacientů s schizofrenií, i když důkazy pro jeho účinnost v tomto směru jsou smíšené.

Výzkum a studie

Existuje mnoho studií zaměřených na účinky piracetamu, zejména v oblasti zlepšování kognitivních funkcí. Některé významné studie zahrnují:

  • Studie o Alzheimerově nemoci: Výzkum ukázal, že piracetam může zlepšit schopnosti paměti a pozornosti u pacientů s Alzheimerovou nemocí, i když výsledky nejsou vždy konzistentní.
  • Výzkum u cévních poruch: Bylo prokázáno, že piracetam zlepšuje prokrvení mozku, což může být prospěšné při cévních onemocněních, jako je ischemie.
  • Účinky na paměť a kognici: Některé studie ukázaly, že piracetam může mít pozitivní účinky na zlepšení paměti a schopnosti učení u zdravých jedinců, zejména u starších lidí.

Nežádoucí účinky a bezpečnost

Piracetam je obecně považován za bezpečný lék, pokud je užíván v doporučených dávkách. Nejčastější nežádoucí účinky zahrnují:

  • Úzkost a nervozitu
  • Závratě
  • Nespavost
  • Gastrointestinální potíže jako je nevolnost nebo bolest břicha

Piracetam má velmi nízkou toxicitu, a proto se obvykle považuje za bezpečný pro dlouhodobé užívání. Není známý žádný závažný vliv na játra, ledviny nebo kardiovaskulární systém.

Regulační status

Piracetam není schválen pro lékařské použití ve všech zemích. Například ve Spojených státech není piracetam schválen pro použití, ale v některých evropských zemích, jako je Česká republika, je registrován a může být předepsán lékařem. V některých případech je také volně prodejný v lékárnách.

Metabolismus a farmakokinetika

Piracetam je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu, přičemž jeho bioavailability je vysoká, a to kolem 100%. Lék se neváže na plazmatické proteiny a je vylučován v nezměněné podobě močí. Poločas eliminace piracetamu je přibližně 4 až 5 hodin.

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Piracetam na anglické Wikipedii.

[2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10]

  1. ↑ UCB Pharma Limited. Nootropil 800 mg & 1200 mg Tablets and Solution [online]. Datapharm Communications, 2005 [cit. 2005-12-08]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2006-12-07. 
  2. ↑ UCB Pharma. Piracetam. First synthesized in 1964. [1]
  3. ↑ Chrysafides, E., & Anderson, G. (2011). The therapeutic potential of piracetam in Alzheimer's disease and cognitive decline. *J. Neurol. Sci.*, 311(1-2), 102-107. doi:10.1016/j.jns.2011.06.003
  4. ↑ Hager, K., & Aschenbrenner, K. (1993). Clinical efficacy of piracetam in cerebrovascular and age-related cognitive disorders. *Neurology*, 43(5), 945-950. doi:10.1212/WNL.43.5.945
  5. ↑ Van Luijtelaar, E. L. J. M., & Speelman, J. D. (1987). Piracetam: Clinical effects and neurophysiological mechanisms. *Neuropsychobiology*, 17(4), 162-168. doi:10.1159/000118823
  6. ↑ Bunevicius, A., & Vaidotas, A. (2004). Piracetam and other nootropics: Clinical use in neurodegenerative diseases. *Medicinal Chemistry Reviews*, 10(6), 442-451. [2]
  7. ↑ Herbrt, J., & Dewan, M. (1999). Use of piracetam in neuropsychological rehabilitation after traumatic brain injury. *Brain Injury*, 13(3), 227-234. doi:10.1080/026990599123234
  8. ↑ U.S. Food and Drug Administration. (2017). Piracetam is not approved for use in the United States. [3]
  9. ↑ Prakken, B. J., & Ponsioen, C. Y. (2000). Pharmacokinetics of piracetam and its implications for clinical use. *Clinical Pharmacokinetics*, 38(6), 417-421. [4]
  10. ↑ Bradley, P. P., & Stokes, C. (2006). The effects of piracetam on cognitive dysfunction: A systematic review of recent studies. *Cognition and Memory*, 8(2), 45-58. [5]


Externí odkazy

Média použitá na této stránce

Piracetam.svg
2D structure of nootropic piracetam