Sertralin

sertralin
Schéma chemické struktury
Název (INN)sertraline (angličtina)
Kódy
Číslo CAS79617-96-2
ChEMBL IDCHEMBL809
ChemSpider ID61881
PubChem68617
Chemie
Sumární vzorecC₁₇H₁₇Cl₂N
SMILESCNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl
InChIInChI=1S/C17H17Cl2N/c1-20-17-9-7-12(13-4-2-3-5-14(13)17)11-6-8-15(18)16(19)10-11/h2-6,8,10,12,17,20H,7,9H2,1H3/t12-,17-/m0/s1
Molární hmotnost305,074 Da
Farmakologie
Indikaceporucha příjmu potravy, obsedantně kompulzivní porucha, úzkostná porucha, neurotická porucha, panická porucha, posttraumatická stresová porucha, generalizovaná úzkostná porucha, duševní porucha a poporodní deprese
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Sertralin je antidepresivum z třídy selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI).[1] V České republice se prodává mj. pod obchodními názvy Zoloft nebo Asentra.

Efektivnost sertralinu při léčbě deprese je podobná jako u ostatních antidepresiv, navíc je lépe tolerován než starší tricyklická antidepresiva a na některé podtypy deprese může fungovat lépe než fluoxetin.

Sertralin je účinný při léčbě panické poruchy, sociální úzkostné poruchy, generalizované úzkostné poruchy a v kombinaci s kongnitivně-behaviorální terapií také obsedantně-kompulzivní poruchy (OCD). Použití sertralinu je schváleno také pro léčbu posttraumatické stresové poruchy, ale jeho užití vede pouze k relativně nízkému zlepšení stavu.[2][3] Sertralin může být využit také ke zmírnění příznaků premenstruační dysforické poruchy.[4]

Sertralin má společné vedlejší účinky a kontraindikace s ostatními SSRI antidepresivy s častým výskytem žaludeční nevolnosti, průjmů, nespavosti a vedlejších účinků postihující sexuální život. Většinou nevede k výraznému přibírání na tělesné váze a efekt na kognitivní výkon je jen nízký. Podobně jako u jiných antidepresiv může být využití sertralinu spojeno s větší frekvencí sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování u osob pod 25 let věku. Sertralin by neměl být kombinován s inhibitory monoaminooxidázy - tato kombinace může vést k rozvoji serotoninového syndromu. Užití v těhotenství je spojeno s výrazným zvýšením rizika kongenitální (vrozené) srdeční vady u novorozenců.[5][6]

Sertralin byl vyvinut vědci z Pfizeru a schválení pro lékařské užití ve Spojených státech se dočkal v roce 1991. Je uveden na Modelovém seznamu základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace (Essential Medicines List by World Health Organization).[7] Je dostupný také ve formě generických lékových ekvivalentů (generika). V roce 2016 byl sertralin nejčastěji předepisovaným psychiatrickým lékem a v roce 2019 byl se 37 miliony recepty 12. nejpředepisovanějším medikamentem ve Spojených státech.

Užití v lékařství

Sertralin byl schválen pro užití v léčbě depresivní poruchy, obsedantně-kompulzivní poruchy, posttraumatické stresové poruchy, premenstruační dysforické poruchy, panické poruchy a sociální fobie. Sertralin není schválen pro užití u dětí kromě léčby obsedantně-kompulzivní poruchy.[8]

Deprese

Několik kontrolovaných klinických pokusů zjistilo účinnost sertralinu při léčbě deprese. Sertralin je také efektivní antidepresivum v rutinní lékařské praxi. Přetrvávající léčba setralinem brání jak relapsu aktuální depresivní epizody tak také budoucím epizodám deprese (recidiva deprese).[9]

Malé množství dat z pediatrické praxe ukazuje redukci depresivních symptomů u dětské populace, ale sertralin v této oblasti nadále zůstává lékem druhé volby po fluoxetinu.[10][11] Sertralin může být účinnější při léčbě deprese v akutní fázi (první 4 týdny léčby) než fluoxetin.

Existují určité rozdíly v účinnosti a nežádoucích účincích mezi sertralinem a jinými antidepresivy při léčbě různých podtypů deprese. Sertralin je při léčbě těžké deprese stejně účinný jako klomipramin, ale je lépe snášen.[12] Ukázalo se, že v léčbě deprese s melancholickými rysy účinkuje lépe než fluoxetin, paroxetin a mianserin a účinky na melancholickou depresi jsou srovnatelné s tricyklickými antidepresivy jako je amitriptylin a klomipramin.[13] V léčbě deprese spojené s příznaky obsedantně-kompulzivní poruchy účinkuje sertralin výrazně lépe než desipramin a to jak v ohledu deprese, tak OCD.[9][14] Ve srovnání s amitriptylinem nabízí sertralin výraznější celkové zlepšení kvality života pacientů trpících depresivní poruchou.[13]

Obsedantně-kompulzivní porucha

Sertralin je efektivní při léčbě OCD u dospělých i dětí,[8][15] ve srovnání s ostatními přípravky je lépe tolerován a ukázal se být lepším než klomipramin, který se využívá k léčbě OCD standardně.[16] Pro léčbu OCD se sertralin využívá ve vyšších dávkách než při léčbě depresivní poruchy[17] a nástup účinků trvá déle ve srovnání s léčbou deprese. Základní dávkování je na začátku léčby polovina maximální doporučené dávky po dobu alespoň dvou měsíců, poté může být dávka zvýšena na doporučenou dávku.[18]

Kognitivně-behaviorální terapie dosahovala lepších výsledků při léčbě OCD v porovnání se samotnou léčbou sertralinem jak u dětí tak dospělých, ale nejlepších výsledků bylo dosaženou kombinací obou způsobů léčby.[19][20]

Panická porucha

Sertralin snižuje frekvenci panických atak až o 80% (placebo dosahuje snížení o 45 %) s tím, že míra reakce na podaný lék byla nezávislá na podaném množství. Mimo jiné také vypomáhá snížit celkovou úzkost a také zlepšuje kvalitu života ve většině vymezujících faktorů. Sertralin je stejně účinný u mužů i žen[21] a stejně účinný u pacientů s i bez agorafobie.[22] Míra reakce byla nižší u pacientů s vážnou panickou poruchou.[22] Zahájení léčby sertralinem společně s klonazepamem a následným postupným vysazováním klonazepamu může urychlit reakci na podání léku.[23]

Kontraindikace

Využití sertralinu je kontraindikováno u jedinců užívajících inhibitory monoaminooxidázy nebo antipsychotikum pimozid. U starších pacientů a osob s narušenou funkcí jater se musí k léčbě přistupovat opatrně kvůli pomalejšímu odbourávání sertralinu.

Nežádoucí účinky

Mezi běžné nežádoucí účinky při užívání přípravku s obsahem sertralinu patří žaludeční nevolnost, neschopnost ejakulace, nespavost, průjmy, sucho v ústech, ospalost, závratě, třes, bolest hlavy, nadměrné pocení, celkové vyčerpání a snížené libido.

Léčba byla nejčastěji přerušena z důvodu výskytu nevolnosti, průjmu a nespavosti.[8] U sertralinu je (především ve vyšších dávkách) pravděpodobnost výskytu průjmů vyšší než u ostatních antidepresiv typu SSRI.[24]

Jako u ostatních SSRI antidepresiv je častý výskyt nežádoucích účinků v ohledu na sexuální život. Vyskytnout se může: erektilní dysfunkce, ztížené dosažení orgasmu, nízká sexuální vzrušivost. Někteří pacienti zažívají vedlejší účinky sexuálního rázu i po ukončení léčby SSRI antidepresivy.

Předávkování

Akutní předávkování se typicky projevuje zvracením, letargií, ataxií, tachykardií a epileptickými záchvaty. U hospitalizovaných pacientů se pro diagnózu (nebo potvrzení smrti z předávkování u fatálních případů) otravy zjišťuje množství sertralinu a norsertralinu (hlavní aktivní metabolit sertralinu) v krvi. Stejně jako u většiny antidepresiv typu SSRI je toxicita sertralinu při předávkování považována za relativně nízkou.

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Sertraline na anglické Wikipedii.

  1. ↑ Sertraline Hydrochloride [online]. The American Society of Health-System Pharmacists [cit. 2018-01-08]. Dostupné online. (anglicky) 
  2. ↑ Hoskins M, Pearce J, Bethell A, Dankova L, Barbui C, Tol WA, van Ommeren M, de Jong J, Seedat S, Chen H, Bisson JI. Pharmacotherapy for post-traumatic stress disorder: systematic review and meta-analysis. Br J Psychiatry. February 2015, s. 93–100. DOI 10.1192/bjp.bp.114.148551. PMID 25644881. (anglicky) 
  3. ↑ Lee DJ, Schnitzlein CW, Wolf JP, Vythilingam M, Rasmusson AM, Hoge CW. Psychotherapy Versus Pharmacotherapy for Posttraumatic Stress Disorder: Systemic Review and Meta-Analyses to Determine First-Line Treatments. Depression and Anxiety. September 2016, s. 792–806. Dostupné online. DOI 10.1002/da.22511. PMID 27126398. S2CID 20190202. (anglicky) 
  4. ↑ Yonkers KA, Kornstein SG, Gueorguieva R, Merry B, Van Steenburgh K, Altemus M. Symptom-Onset Dosing of Sertraline for the Treatment of Premenstrual Dysphoric Disorder: A Randomized Clinical Trial. JAMA Psychiatry. October 2015, s. 1037–1044. DOI 10.1001/jamapsychiatry.2015.1472. PMID 26351969. (anglicky) 
  5. ↑ Gao SY, Wu QJ, Sun C, Zhang TN, Shen ZQ, Liu CX, Gong TT, Xu X, Ji C, Huang DH, Chang Q, Zhao YH. Selective serotonin reuptake inhibitor use during early pregnancy and congenital malformations: a systematic review and meta-analysis of cohort studies of more than 9 million births. BMC Med. November 2018, s. 205. DOI 10.1186/s12916-018-1193-5. PMID 30415641. (anglicky) 
  6. ↑ De Vries C, Gadzhanova S, Sykes MJ, Ward M, Roughead E. A Systematic Review and Meta-Analysis Considering the Risk for Congenital Heart Defects of Antidepressant Classes and Individual Antidepressants. Drug Saf. March 2021, s. 291–312. ISSN 0114-5916. DOI 10.1007/s40264-020-01027-x. PMID 33354752. S2CID 229357583. (anglicky) 
  7. ↑ ((World Health Organization)). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization, 2021. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. (anglicky) 
  8. ↑ a b c DailyMed - ZOLOFT- sertraline hydrochloride tablet, film coated ZOLOFT- sertraline hydrochloride solution, concentrate [online]. Dostupné online. (anglicky) 
  9. ↑ a b Sheehan DV, Kamijima K. An evidence-based review of the clinical use of sertraline in mood and anxiety disorders. Int Clin Psychopharmacol. March 2009, s. 43–60. DOI 10.1097/yic.0b013e3282f4b616. PMID 21456103. (anglicky) 
  10. ↑ Zuckerbrot RA, Cheung A, Jensen PS, Stein RE, Laraque D. Guidelines for Adolescent Depression in Primary Care (GLAD-PC): Part I. Practice Preparation, Identification, Assessment, and Initial Management. Pediatrics. March 2018. DOI 10.1542/peds.2017-4081. PMID 29483200. S2CID 3591358. (anglicky) 
  11. ↑ Depression in children and young people: identifification and management: NICE Guideline. [s.l.]: National Institute for Health and Care Excellence (NICE), 25 June 2019. Dostupné online. (anglicky) 
  12. ↑ Nemeroff CB. The burden of severe depression: a review of diagnostic challenges and treatment alternatives. J Psychiatr Res. 2007, s. 189–206. DOI 10.1016/j.jpsychires.2006.05.008. PMID 16870212. (anglicky) 
  13. ↑ a b MacQueen G, Born L, Steiner M. The selective serotonin reuptake inhibitor sertraline: its profile and use in psychiatric disorders. CNS Drug Reviews. 2001, s. 1–24. DOI 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00188.x. PMID 11420570. (anglicky) 
  14. ↑ Cleare A, Pariante CM, Young AH, Anderson IM, Christmas D, Cowen PJ, Dickens C, Ferrier IN, Geddes J, Gilbody S, Haddad PM, Katona C, Lewis G, Malizia A, McAllister-Williams RH, Ramchandani P, Scott J, Taylor D, Uher R. Evidence-based guidelines for treating depressive disorders with antidepressants: A revision of the 2008 British Association for Psychopharmacology guidelines. J Psychopharmacol. May 2015, s. 459–525. Dostupné online. DOI 10.1177/0269881115581093. PMID 25969470. S2CID 8142581. (anglicky) 
  15. ↑ Geller DA, Biederman J, Stewart SE, Mullin B, Martin A, Spencer T, Faraone SV. Which SSRI? A meta-analysis of pharmacotherapy trials in pediatric obsessive-compulsive disorder. The American Journal of Psychiatry. November 2003, s. 1919–28. Dostupné online. DOI 10.1176/appi.ajp.160.11.1919. PMID 14594734. S2CID 8711232. (anglicky) 
  16. ↑ Flament MF, Bisserbe JC. Pharmacologic treatment of obsessive-compulsive disorder: comparative studies. The Journal of Clinical Psychiatry. 1997, s. 18–22. PMID 9393392. (anglicky) 
  17. ↑ Math SB, Janardhan Reddy YC. Issues In The Pharmacological Treatment of Obsessive-Compulsive Disorder: First-Line Treatment Options for OCD [online]. medscape.com, 19 July 2007 [cit. 2009-07-28]. Dostupné online. (anglicky) 
  18. ↑ Blier P, Habib R, Flament MF. Pharmacotherapies in the management of obsessive-compulsive disorder. Canadian Journal of Psychiatry. June 2006, s. 417–30. DOI 10.1177/070674370605100703. PMID 16838823. S2CID 17133521. (anglicky) 
  19. ↑ Pediatric OCD Treatment Study (POTS) Team. Cognitive-behavior therapy, sertraline, and their combination for children and adolescents with obsessive-compulsive disorder: the Pediatric OCD Treatment Study (POTS) randomized controlled trial. JAMA. October 2004, s. 1969–76. DOI 10.1001/jama.292.16.1969. PMID 15507582. (anglicky) 
  20. ↑ Sousa MB, Isolan LR, Oliveira RR, Manfro GG, Cordioli AV. A randomized clinical trial of cognitive-behavioral group therapy and sertraline in the treatment of obsessive-compulsive disorder. The Journal of Clinical Psychiatry. July 2006, s. 1133–9. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 12 February 2020. DOI 10.4088/JCP.v67n0717. PMID 16889458. S2CID 25130472. (anglicky) 
  21. ↑ Clayton AH, Stewart RS, Fayyad R, Clary CM. Sex differences in clinical presentation and response in panic disorder: pooled data from sertraline treatment studies. Archives of Women's Mental Health. May 2006, s. 151–7. DOI 10.1007/s00737-005-0111-y. PMID 16292466. S2CID 20606054. (anglicky) 
  22. ↑ a b Pollack MH, Rapaport MH, Clary CM, Mardekian J, Wolkow R. Sertraline treatment of panic disorder: response in patients at risk for poor outcome. J Clin Psychiatry. December 2000, s. 922–7. DOI 10.4088/JCP.v61n1206. PMID 11206597. (anglicky) 
  23. ↑ Amrein R, Levitan M. Panic disorder: Neurobiological and treatment aspects. Redakce Nardi AE. [s.l.]: Springer International Publishing, 2016. ISBN 978-3-319-12537-4. DOI 10.1007/978-3-319-12538-1_16. Kapitola Benzodiazepines in panic disorder, s. 237–253. (anglicky) 
  24. ↑ Sanchez C, Reines EH, Montgomery SA. A comparative review of escitalopram, paroxetine, and sertraline: Are they all alike?. International Clinical Psychopharmacology. July 2014, s. 185–96. DOI 10.1097/YIC.0000000000000023. PMID 24424469. (anglicky) 

Externí odkazy

Média použitá na této stránce

Sertraline structure.svg
2D structure of SSRI-class antidepressant sertraline