Temazepam

Temazepam
Schéma chemické struktury
Název (INN)temazepam (angličtina)
Kódy
Číslo CAS846-50-4
ChEMBL IDCHEMBL967
ChemSpider ID5198
PubChem5391
Chemie
Sumární vzorecC₁₆H₁₃ClN₂O₂
SMILESCN1C2=C(C=C(C=C2)Cl)C(=NC(C1=O)O)C3=CC=CC=C3
InChIInChI=1S/C16H13ClN2O2/c1-19-13-8-7-11(17)9-12(13)14(18-15(20)16(19)21)10-5-3-2-4-6-10/h2-9,15,20H,1H3
Molární hmotnost300,067 Da
Farmakologie
Indikaceúzkostná porucha, panická porucha, insomnie, neurotická porucha a sleep-wake disorder
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Temazepam (INN; je znám např. pod obchodním názvem Restoril, systematický název 7-chlor-5-fenyl-3-hydroxy-1-methyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-on) je střednědobě působící léčivo ze skupiny 3-hydroxy-benzodiazepinů. Používá se hlavně pro krátkodobou léčbu nespavosti u pacientů, kteří mají potíže s udržováním spánku. Temazepam má též účinky anxiolytické, antikonvulzivní a myorelaxační.[1][2][3]

Historie

Temazepam byl poprvé syntetizován v roce 1964, začal se ale používat až v roce 1969, kdy byla objevena jeho schopnost léčit nespavost.[4] Koncem 80. let byl temazepam jedním z nejpopulárnějších a nejčastěji předepisovaných hypnotik, stal se dokonce jedním z nejčastěji předepisovaných léčiv vůbec.

Indikace

Temazepam má hypnotické účinky. Při studiích ve spánkových laboratořích vykazoval významný pokles nočního probouzení[5], nevýhodou je však narušení normálního průběhu spánku.[6]

Temazepam je oficiálně indikován při těžké nespavosti a dalších vážných či zneschopňujících spánkových poruchách. Pravidla pro předepisování ve Velké Británii určují, že by doba užívání neměla překročit 2 až 4 týdny, aby nevznikla tolerance a fyzická závislost.[7]

Americké letectvo používá temazepam jako jedno z hypnotik schválených pro použití u letců a zvláštního provozního personálu při přípravě před misemi. Před autorizací k použití medikace v operační situaci je třeba provést „pozemní testy“.

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Temazepam na anglické Wikipedii.

  1. Wynn RL, McFarland SA, Meyer EA, Coffman WB, Mumford R. Structure activity relationships of selected benzodiazepines as anticonvulsants to local anesthetics. Pharmacol Ther Dent. 1980, s. 39–45. PMID 6774348. 
  2. Siciliani O, Schiavon M, Tansella M. Anxiety and EEG alpha activity in neurotic patients. Acta Psychiatr Scand. 1975, s. 116–31. DOI 10.1111/j.1600-0447.1975.tb00028.x. PMID 1096540. 
  3. Fuccella LM. Bioavailability of temazepam in soft gelatin capsules. Br J Clin Pharmacol. 1979, s. 31S–5S. PMID 41540. 
  4. Maggini C, Murri M, Sacchetti G. Evaluation of the effectiveness of temazepam on the insomnia of patients with neurosis and endogenous depression. Arzneimittelforschung. 1969, s. 1647–52. PMID 4311716. 
  5. Bixler EO, Kales A, Soldatos CR, Scharf MB, Kales JD. Effectiveness of temazepam with short-intermediate-, and long-term use: sleep laboratory evaluation. J Clin Pharmacol. 1978, s. 110–8. Dostupné v archivu pořízeném dne 2020-05-24. PMID 342551.  Archivovaná kopie. jcp.sagepub.com [online]. [cit. 2011-12-01]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2020-05-24. 
  6. FERRILLO, F; BALESTRA, V; CARTA, F; NUVOLI, G; PINTUS, C; ROSADINI, G. Comparison between the central effects of camazepam and temazepam. Computerized analysis of sleep recordings.. Neuropsychobiology. 1984, s. 72–6. DOI 10.1159/000118055. PMID 6146112. 
  7. BNF. TEMAZEPAM [online]. British National Formulary, 2008 [cit. 2008-08-17]. Dostupné online. 

Externí odkazy

Média použitá na této stránce

Temazepam.svg
Skeletal formula of a benzodiazepine derivative temazepam (brand names Normison and Restoril, among others). It is indicated as a treatment of insomnia.