Tramadol

Tramadol
Schéma chemické struktury
Název (INN)Tramadol
Název podle IUPACrac-(1R,2R)-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyfenyl)cyklohexan-1-ol
Kódy
Číslo CAS27203-92-5
Klasifikace ATCN02AX02
ChEMBL IDCHEMBL1066
ChemSpider ID31105
PubChem33741
Chemie
Sumární vzorecC16H25NO2
SMILESCN(C)CC1CCCCC1(C2=CC(=CC=C2)OC)O
InChIInChI=1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-14-7-4-5-10-16(14,18)13-8-6-9-15(11-13)19-3/h6,8-9,11,14,18H,4-5,7,10,12H2,1-3H3/t14-,16+/m1/s1
Molární hmotnost263.381 g/mol
Farmakologie
Indikacebolest
Cesty podáníperorální, rektální (čípky), IV, IM
Biodostupnost70–75 % (perorálně), 77 % (rektálně), 100 % (IM), 100 % (IV)
Vazba na proteiny20 %
Metabolismusjátra
Vylučováníledvinami – moč (95 %)
Biologický poločas5–8 hodin
Další informace
Registrace v ČRano
Dostupnost v ČRna lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Tramadol, známý mj. pod obchodním jménem Ultram nebo Tramal[1], je opioid a lék proti bolesti[2] používaný k léčbě mírné až středně silné bolesti.[3] Když se užívá ústy tableta s okamžitým uvolňováním, nástup úlevy od bolesti obvykle přijde do jedné hodiny.[4] Tramadol se někdy vyskytuje v kombinaci s paracetamolem (acetaminofen) – např. pod obchodním jménem Palgotal.[5]

Mezi typické nežádoucí účinky patří zácpa, svědění a nevolnost. Závažné nežádoucí účinky mohou zahrnovat záchvaty, zvýšené riziko serotoninového syndromu, snížení bdělosti, a drogovou závislost. U pacientů s onemocněním ledvin nebo jater může být doporučena změna dávkování. Tramadol by neměli brát lidé se sebevražednými sklony. I když lék není doporučen pro kojící ženy, jednotlivá dávka ještě nemusí být důvodem k přerušení kojení.[6]

Tramadol je inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI), a působí prostřednictvím vazby na μ-opioidní receptor na neuronu.[7] V játrech je metabolizován na desmetramadol, opioid se silnější vazbou na μ-opioidní receptor.

Poprvé byl prodej tramadolu zahájen pod obchodním jménem Tramal západoněmeckou farmaceutickou společností Grünenthal GmbH v roce 1977, a o 20 let později ve Spojeném království, USA a Austrálii.[8] Po celém světě jej lze nalézt pod různými obchodními jmény.[9]

Lékařské využití

Generické tramadol HCl tablety
Tramadol HCl injekční roztok

Tramadol je primárně určen k potlačování mírné až silné bolesti – akutní i chronické.[10]

Jeho analgetické účinky nastupují asi jednu hodinu a dosahují maximálního efektu 2 až 4 hodiny po perorálním podání s tablety s okamžitým uvolňováním. Při porovnání s ostatními opioidy je tramadol asi desetkrát slabší než orálně podaný morfin a je prakticky stejně silný, jako petidin a kodein.[11]

Pro středně silnou bolest se efektivita tramadolu blíží morfinu; pro velmi silnou bolest ovšem za morfinem zaostává. Analgetické účinky tramadolu působí asi 6 hodin. Prahová dávka pro nástup účinků orálně podaného tramadolu je pro dospělého člověka asi 25 mg.

Tramadol existuje jako kapky, ve formě tablet (s okamžitým nebo s prodlouženým uvolňováním), tobolek, čípků nebo ve formě injekčního roztoku.

Tramadol se používá ve veterinární medicíně k léčbě bolesti u psů, jeho účinnost v této roli je ale sporná.

Kontraindikace

Užití tramadolu se nedoporučuje u lidí s deficitem CYP2D6 enzymu. Enzymy jsou klíčové pro metabolizaci, takže hrají důležitou roli v efektivitě léčby.

Těhotenství a kojení

Tramadolu je obvykle lepší se během těhotenství vyhnout – předejde se tak riziku přítomností abstinenčního syndromu u novorozeněte.[12] Menší francouzská studie zaznamenala zvýšené riziko samovolného potratu, ale u narozených dětí se výraznější zdravotní problémy neprokázaly. Tramadol se obecně nedoporučuje ani během kojení, ale jedna malá studie zjistila, že děti kojené matkami užívajícími tramadol byly vystaveny pouze asi 2,88 % dávky, kterou v sobě matka měla. Neexistují žádné důkazy, že by tak malé množství tramadolu mohlo novorozence nějak poškodit.

Porod

Použití tramadolu jako analgetika během porodu se obecně nedoporučuje vzhledem k dlouhé době nástupu účinku (až 1 hodina). Poměr průměrné koncentrace léku v plodu ve srovnání s matkou, když je tramadol podáván intramuskulárně za účelem tišení porodních bolestí, se odhaduje na 1:94.

Děti

Obecně se doporučuje tramadol dětem nepodávat, ale je možné to udělat pod dohledem odborníka. 21. září 2015 začal FDA vyšetřovat bezpečnost použití tramadolu u osob ve věku do 17 let. Vyšetřování bylo zahájen po stížnostech některých dětí na zpomalené nebo náročné dýchání.[13] FDA uvádí věk do 12 let jako kontraindikaci.[14][15]

Starší osoby

Riziko spojené s opioidy, jako je respirační deprese, nebezpečí pádů, kognitivní poruchy a sedace se zvyšuje.

Játra a selhání ledvin

Lék by měl být používán se zvýšenou opatrností u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin – důvodem je, že játra jsou potřebná pro správnou metabolizaci tramadolu a ledviny zodpovídají za jeho eliminaci.

Vedlejší účinky

Hlavní vedlejší účinky tramadolu: Červená barva označuje více závažné nežádoucí účinky, vyžadující bezprostřední kontakt s poskytovatelem zdravotní služby.[16]

Nejčastější nežádoucí účinky tramadolu zahrnují nevolnost, sucho v ústech, poruchy trávení, bolesti břicha, závratě, zvracení, zácpu, ospalost a bolest hlavy.[17][18] Ve srovnání s jinými opioidy, respirační deprese a zácpa jsou u tramadolu považovány za menší problém. Tramadol rovněž může snížit práh pro vypuknutí epileptického záchvatu, tj. vysoké dávky mohou způsobit epileptický záchvat.

Větší dávky tramadolu mohou vysušit sliznice v nosu/nosohltanu tak, že dojde k okamžitému ústupu i silné rýmy.

Chronické podávání tramadolu může vyvolat stav imunitní tolerance,[19] ačkoli na rozdíl od typických opioidů se může projevit zlepšení imunitní funkce.[20][21][22]

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Tramadol na anglické Wikipedii.

  1. ↑ http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0132873&tab=info - TRAMAL RETARD tablety 100mg (SÚKL)
  2. ↑ Tramadol, MedlinePlus, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health. Last reviewed 2018-01-11. Accessed 2018-06-22.
  3. ↑ Dostupné online. 
  4. ↑ Katz WA. Pharmacology and clinical experience with tramadol in osteoarthritis. Drugs. 1996, roč. 52 Suppl 3, s. 39–47. DOI 10.2165/00003495-199600523-00007. PMID 8911798. (anglicky) 
  5. ↑ PALGOTAL, 75MG/650MG TBL FLM 30, Státní ústav pro kontrolu léčiv. www.sukl.cz [online]. [cit. 2019-11-05]. Dostupné online. 
  6. ↑ Dostupné online. 
  7. ↑ Receptor binding, analgesic and antitussive potency of tramadol and other selected opioids. Arzneimittel-Forschung. July 1988, roč. 38, čís. 7, s. 877–80. PMID 2849950. (anglicky) 
  8. ↑ LEPPERT, W. Tramadol as an analgesic for mild to moderate cancer pain.. Pharmacological reports. November–December 2009, roč. 61, čís. 6, s. 978–92. Dostupné online [PDF]. DOI 10.1016/s1734-1140(09)70159-8. PMID 20081232. (anglicky) 
  9. ↑ Drugs.com International names for tramadol Page accessed April 23, 2016
  10. ↑ Clinical pharmacology of tramadol. Clinical Pharmacokinetics. 2004, roč. 43, čís. 13, s. 879–923. DOI 10.2165/00003088-200443130-00004. PMID 15509185. (anglicky) 
  11. ↑ Tramadol. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in acute and chronic pain states. Drugs. 1993, roč. 46, čís. 2, s. 313–40. DOI 10.2165/00003495-199346020-00008. PMID 7691519. (anglicky) 
  12. ↑ Tramadol in pregnancy and lactation. International Journal of Obstetric Anesthesia. 2012, roč. 21, čís. 2, s. 163–67. DOI 10.1016/j.ijoa.2011.10.008. PMID 22317891. (anglicky) 
  13. ↑ Dostupné online. 
  14. ↑ Dostupné online. 
  15. ↑ Dostupné online. 
  16. ↑ Dostupné online. 
  17. ↑ Adverse event profile of tramadol in recent clinical studies of chronic osteoarthritis pain. Current Medical Research and Opinion. 2010, roč. 26, čís. 1, s. 239–51. DOI 10.1185/03007990903426787. PMID 19929615. (anglicky) 
  18. ↑ Keating GM. Tramadol sustained-release capsules. Drugs. 2006, roč. 66, čís. 2, s. 223–30. DOI 10.2165/00003495-200666020-00006. PMID 16451094. (anglicky) 
  19. ↑ Bryant et al. 1988 and Rouveix 1992 cited by Collett BJ. Chronic opioid therapy for non-cancer pain. British Journal of Anaesthesia. July 2001, roč. 87, čís. 1, s. 133–43. DOI 10.1093/bja/87.1.133. PMID 11460802. (anglicky) 
  20. ↑ The effects of tramadol and morphine on immune responses and pain after surgery in cancer patients. Anesthesia & Analgesia. 2000, roč. 90, čís. 6, s. 1411–14. Dostupné online. DOI 10.1097/00000539-200006000-00028. PMID 10825330. (anglicky) 
  21. ↑ Effects of morphine, fentanyl and tramadol on human immune response. J. Huazhong Univ. Sci. Technol. Med. Sci.. 2006, roč. 26, čís. 4, s. 478–81. DOI 10.1007/s11596-006-0427-5. PMID 17120754. (anglicky) 
  22. ↑ Effects of tramadol on immune responses and nociceptive thresholds in mice. Pain. 1997, roč. 72, čís. 3, s. 325–30. DOI 10.1016/S0304-3959(97)00055-9. PMID 9313273. (anglicky) 

Související články

Externí odkazy

Wikipedie neručí za správnost lékařských informací v tomto článku. V případě potřeby vyhledejte lékaře!
Přečtěte si prosím pokyny pro využití článků o zdravotnictví.

Média použitá na této stránce

Star of life2.svg
Star of life, blue version. Represents the Rod of Asclepius, with a snake around it, on a 6-branch star shaped as the cross of 3 thick 3:1 rectangles.
Design:
The logo is basically unicolor, most often a slate or medium blue, but this design uses a slightly lighter shade of blue for the outer outline of the cross, and the outlines of the rod and of the snake. The background is transparent (but the star includes a small inner plain white outline). This makes this image usable and visible on any background, including blue. The light shade of color for the outlines makes the form more visible at smaller resolutions, so that the image can easily be used as an icon.

This SVG file was manually created to specify alignments, to use only integers at the core 192x192 size, to get smooth curves on connection points (without any angle), to make a perfect logo centered in a exact square, to use a more precise geometry for the star and to use slate blue color with slightly lighter outlines on the cross, the rod and snake.

Finally, the SVG file is clean and contains no unnecessary XML elements or attributes, CSS styles or transforms that are usually added silently by common SVG editors (like Sodipodi or Inkscape) and that just pollute the final document, so it just needs the core SVG elements for the rendering. This is why its file size is so small.
Side effects of Tramadol.png
Main side effects of Tramadol. Red color denotes more serious effects, requiring immediate contact with health provider.

References: MedlinePlus Drug Information: Tramadol. Retrieved on 2009-02-07, Last Revised - 07/01/2007, Last Reviewed - 09/01/2008.

To discuss image, please see Template talk:Human body diagrams
Tramadol as a racemic mixture.svg
Skeletal formulae of tramadol—a centrally acting opioid-like analgesic. Created with ChemDoodle 7.0.2 and Adobe Illustrator CC.
Tramadol HCl.jpg
Autor: LHcheM, Licence: CC BY-SA 3.0
A sample of Tramadol Hydrochloride for injection, 100 mg/ml
50 mg Tramadol HCl tablets (generic Ultram) marketed by Amneal Pharmaceuticals (rotated).jpg
Autor: Rotellam1, Licence: CC BY-SA 3.0
50 mg Tramadol HCl tablets (generic Ultram) marketed by Amneal Pharmaceuticals.