Umifenovir
| Umifenovir | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | umifenovir |
| Název podle IUPAC | ethyl-6-brom-4-[(dimethylamino)methyl]-2-[(fenylsulfanyl)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-1H-indol-3-karboxylát |
| Další názvy | Arbidol, Arpetolid, Arpeflu, Imustat |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 131707-25-0 |
| Klasifikace ATC | J05AX13 |
| ChEMBL ID | CHEMBL1214598 |
| ChemSpider ID | 116151 |
| PubChem | 131411 a 28446253 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C22H25BrN2O3S |
| SMILES | CCOC(=O)C1=C(N(C2=CC(=C(C(=C21)CN(C)C)O)Br)C)CSC3=CC=CC=C3 |
| InChI | InChI=1S/C22H25BrN2O3S/c1-5-28-22(27)20-18(13-29-14-9-7-6-8-10-14)25(4)17-11-16(23)21(26)15(19(17)20)12-24(2)3/h6-11,26H,5,12-13H2,1-4H3 |
| Molární hmotnost | 477,41 g/mol |
| Farmakologie | |
| Cesty podání | p.o. |
| Biodostupnost | 40 % |
| Metabolismus | játra |
| Vylučování | 40 % nezměněn; stolicí (38,9 %) a močí (0,12 %) |
| Biologický poločas | 17–21 hodin |
| Další informace | |
| Registrace v ČR | ne |
| Dostupnost v ČR | ne |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Umifenovir je léčivá látka dostupná v Rusku a Číně[1] jako antivirotikum pod názvem Arbidol (rusky Арбидол, čínsky 阿比朵尔) jako hydrochlorid-monohydrát.[2]
Chemicky jde o vysoce substituovaný derivát indolu. Byl objeven už v roce 1974 v Sovětském svazu. V Rusku byl také testován a uveden na trh. Původně tam byl klasifikován jako imunistimulační látka. V západních zemích doposud nebyl jako léčivo schválen.[3]
Mechanismus antivirového účinku umifenoviru spočívá v inhibici virové membránové fúze.[4] Podle klinických studií uskutečněných v Rusku je účinnost umifenoviru při léčbě chřipky srovnatelná s oseltamivirem (Tamiflu).[5] Věrohodnost těchto studií však zpochybňuje nejen Světová zdravotnická organizace,[1] ale je to i domácí téma.[6]
Byly prokázány i účinky proti virům dalších onemicnění jako jsou hepatitida C, Ebola, HHV-8[7] nebo Zika.[8]
V současné době se umifenovir zkoumá i jako nadějná látka pro léčbu klíšťové encefalitidy.[9][10]
Nebyly zjištěny závažné vedlejší účinky, kromě alergických reakcí[10] u citlivých jedinců a sensitizace u dětí.
Odkazy
Reference
- ↑ a b WHO Guidelines for Pharmacological Management of Pandemic Influenza A(H1N1) 2009 and other Influenza Viruses, Revised February 2010, Part II Review of evidence, 1.6 Use of arbidol
- ↑ https://arbidol.ru/instruktsiya/arbidol-tabletki-50mg/
- ↑ Exotic remedies: 7 medicines you won’t find outside the former Soviet Union. RBTH [online]. 2017-04-20 [cit. 2018-06-29]. Dostupné online.
- ↑ BORISKIN, Y.; LENEVA, I.; PECHEUR, E.-I.; POLYAK, S. Arbidol: A Broad-Spectrum Antiviral Compound that Blocks Viral Fusion. S. 997–1005. Current Medicinal Chemistry [online]. 2008-04-01. Roč. 15, čís. 10, s. 997–1005. DOI 10.2174/092986708784049658.
- ↑ LENEVA, I.A.; BURTSEVA, E.I.; YATSYSHINA, S.B.; FEDYAKINA, I.T.; KIRILLOVA, E.S.; SELKOVA, E.P.; OSIPOVA, E. Virus susceptibility and clinical effectiveness of anti-influenza drugs during the 2010–2011 influenza season in Russia. S. 77–84. International Journal of Infectious Diseases [online]. 2016-02. Roč. 43, s. 77–84. DOI 10.1016/j.ijid.2016.01.001.
- ↑ «Тамифлю» и «Арбидол» — счет 111:9. gazeta.ru [online]. 2012-03-05 [cit. 2018-06-29]. Dostupné online.
- ↑ PÉCHEUR, Eve-Isabelle; BORISEVICH, Viktoriya; HALFMANN, Peter; MORREY, John D.; SMEE, Donald F.; PRICHARD, Mark; MIRE, Chad E. The Synthetic Antiviral Drug Arbidol Inhibits Globally Prevalent Pathogenic Viruses. S. 3086–3092. Journal of Virology [online]. 2016-03-15. Roč. 90, čís. 6, s. 3086–3092. DOI 10.1128/JVI.02077-15.
- ↑ The Antiviral Drug Arbidol Inhibits Zika Virus
- ↑ Nadějný český objev: Látka, která se v Rusku a Číně používá na chřipku, likviduje i klíšťovou encefalitidu. ČT24 [online]. Česká televize, 2018-04-21 [cit. 2018-06-29]. Dostupné online.
- ↑ a b Lék na klíšťovou encefalitidu? V Rusku už léčí chřipku, může to být penicilin na viry, říká Růžek. Aktuálně.cz [online]. Economia, 2018-06-28 [cit. 2018-06-28]. (video). Dostupné online.
Externí odkazy
Obrázky, zvuky či videa k tématu umifenovir na Wikimedia Commons
Média použitá na této stránce
Autor: DENker, Licence: CC BY-SA 3.0
Skeletal formula of umifenovir (known under the brand name Arbidol)—an antiviral medication. It is commonly used in some CIS countries and China in the management and prophylaxis of influenza and common cold.